Nghiên cứu điều chế guaifenesin
24/11/2008
KH&CN trong nước
KH&CN trong nước
Đề tài do các tác giả Trương Phương, Bùi Thị Minh Nguyệt, Huỳnh Nguyễn Hoài Phương (ĐH Y dược TP.HCM) thực hiện nghiên cứu xây dựng quy trình điều chế guaifenesin từ những nguyên liệu rẻ tiền dễ kiếm tại Việt Nam.
Guaifenesin thuộc nhóm thuốc ho, đang được dùng phổ biến trên thế giới, đặc biệt, có thể sản xuất được guaifenesin từ các nguyên liệu rẻ tiền như allyl alcol, nước oxy già, acid peracetic…
Nghiên cứu tiến hành xây dựng quy trình điều chế guaifenesin từ những nguyên liệu rẻ tiền dễ kiếm tại Việt Nam (allyl alcol, H2O2, guaiacol, pyridin, clorpform...). Quy trình tổng hợp guaifenesin có thể chia làm 2 giai đoạn chính: tổng hợp glycidol từ allyl alcol và H2O2; ngưng tụ glycidol và guaiacol tạo guaifenesin.
Theo đó, có thể tổng hợp glycidol ở khoảng 60-650C và áp suất P = 20 mmHg. Việc điều chế guaifenesin từ glycidol và guaiacol được tiến hành qua các bước khảo sát lượng xúc tác pyridin (tỷ lệ số mol H2O : H2O2 4,3 : 1 là phù hợp nhất); khảo sát sự ổn định của glycidol trong hỗn hợp phản ứng (trên sắc ký lỏng hiệu năng cao cho thấy, với lượng pyridin là 2,5-3 ml thì hàm lượng guaifenesin thu được là cao nhất); khảo sát tỷ lệ số mol giữa glycidol và guaicol (trên sắc ký lỏng hiệu năng cao cho thấy, tỷ lệ số mol giữa glycidol và guaiacol 1,2 : 1 cho hàm lượng guaifenesin cao nhất); khảo sát thời gian phản ứng (thời gian phản ứng 35 phút cho hàm lượng guaifenesin cao nhất và guaiacol dư thấp nhất) khảo sát nhiệt độ (trên sắc ký lỏng hiệu năng cao, ở nhiệt độ 900C cho hàm lượng guaifenesin cao nhất)… Kiểm nghiệm theo tiêu chuẩn BP 2005 cho thấy, về tính chất, bột kết tinh trắng hoặc hơi vàng, tan ít trong nước, tan trong cồn; về định tính, đo phổ IR, phổ UV của guaifenesin tổng hợp và guaifenesin chuẩn cho thấy các đỉnh hấp thu ở 2 phổ hoàn toàn giống nhau; về định lượng, tiến hành tại Trung tâm kiểm nghiệm dược – mỹ phẩm TP.HCM, cho kết quả 101,4% đạt tiêu chuẩn BP 2005; giá thành là 321.000/kg…
Như vậy, quy trình tổng hợp guaifenesin từ những nguyên liệu rẻ tiền được xây dựng trong đề tài này khá đơn giản, phù hợp với điều kiện Việt Nam. Sản phẩm guaifenesin tổng hợp được đạt tiêu chuẩn BP 2005.
LV (nguồn: TC Dược học số 385, 5/2008)