Sử dụng xúc tác chuyển pha trong quá trình tổng hợp propranolol

Đề tài do nhóm tác giả Đặng Như Tại, Trịnh Thị Minh Nguyệt (Khoa hóa, Đại học khoa học tự nhiên Hà Nội) và Lưu Văn Chính (Viện hóa học các hợp chất thiên nhiên) thực hiện ứng dụng xúc tác chuyển pha trong quá trình tổng hợp propranolol.

Hiện nay trên thị trường có tới 7 nhóm thuốc điều trị bệnh cao huyết áp và tim mạch, trong đó nhóm thuốc chẹn thụ thể ß, điển hình là propranolol, được sử dụng rộng rãi do có nhiều ưu điểm. Các thuốc thuộc nhóm này ít có tác dụng phụ nên an toàn cho người sử dụng.

Phương pháp tổng hợp propranolol từ 1-naphtol với việc sử dụng các xúc tác khác nhau như xúc tác bazơ, xúc tác chuyển pha và phương pháp vật lý như IR, MS, NMR nhằm xác định cấu trúc của propranolol tổng hợp là hai phương pháp được nhóm tác giả sử dụng.
Kết quả thực nghiệm cho thấy, đã tổng hợp được các sản phẩm trung gian epoxi và halohydrin của 1-naphtol bằng phản ứng của 1-naphtol với epiclohydrin có sử dụng các xúc tác chuyển pha và chuyển hóa chúng với isopropy-lamin thành propranolol. Bằng các phương pháp vật lý như thử phổ hồng ngoại, phổ cộng hưởng từ hạt nhân đã xác định được cấu trúc của propranolol. Các dữ kiện về phổ chỉ ra chất đã tổng hợp có cấu trúc phù hợp với cấu trúc của propranolol.